高血脂症<高胆固醇血症的药物治疗>

高血脂症<高胆固醇血症的药物治疗>

前文我们介绍了脂质异常症的概要，这次先看看高胆固醇血症的药物疗法，即如何用药物降低LDL胆固醇值。

1. HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)

作用、特征

通过抑制参与肝脏中胆固醇合成的 HMG-CoA 还原酶来抑制胆固醇生成的药物。

他汀类药物降低肝脏中的胆固醇含量，将血液中LDL胆固醇的脂蛋白摄入肝脏并促进胆固醇代谢，从而使血液中的LDL和胆固醇含量都降低。他汀类是治疗高胆固醇血症的药物，同时可以增加血液中的好胆固醇(HDL胆固醇)。

副作用

可能出现“手脚麻痹痉挛、用不上力，强烈的肌肉疼痛，红褐色尿”的横纹肌溶解症、肝脏损伤、荨麻疹、全身皮肤发红、颜面后头水肿等过敏症状。

药物相互作用

与其他血脂异常治疗药物、免疫抑制剂环孢菌素、抗真菌药伊曲康唑、抗生素红霉素等合用时可能会诱发他汀的副作用，同时用药需谨慎。

表1.HMG-CoA还原酶抑制剂

2. 阴离子交换树脂类

作用、特征

该药物经口服到达肠道后，与小肠内的胆汁酸结合，抑制胆汁酸的再吸收，药物和胆汁酸一起随粪便排出体外。这样，肝肠循环的胆汁酸量减少后，肝脏不得不利用储存的胆固醇来制造胆汁酸。这个过程使肝脏中的低密度脂蛋白受体被激活，有望降低血液中的胆固醇。换句话说，阴离子交换树脂药物具有消耗胆固醇而降低血液中胆固醇的作用，其药理作用与抑制肝脏生成胆固醇的他汀类药物不同，两种药物一起使用可以增加降低血液中胆固醇的效果。

副作用

由于药物不被人体吸收，随粪便排出，副作用相对较少，可能会出现便秘、腹胀和皮肤症状。

药物相互作用

因为它可能会粘附某些药物和食物，抑制它们被肠吸收，应该在饭前服用。长期服用阴离子交换树脂类药物可能会抑制脂溶性维生素和叶酸的吸收，导致维生素缺乏。

3. 低密度脂蛋白(LDL)变性抑制剂

作用、特征

它通过促进胆固醇向胆汁排泄并抑制低密度脂蛋白的氧化来预防动脉硬化，并对家族性脂质异常症*的黄色瘤也有效。

* 家族性脂质异常症：由遗传因素引起的高血脂状态，低密度脂蛋白胆固醇显着上升(>180mg/dL)。主要症状包括眼睑、手部皮肤和跟腱出现黄色瘤，年轻时就出现冠状动脉硬化。

副作用

可能会出现皮疹等皮肤症状，腹泻和恶心等。严重的副作用是室性心律失常，但罕见。

药物相互作用

与免疫抑制药物环孢素合用时可能降低环孢素在血液中的浓度而降低药效，与贝特类药物合用时可能会降低好胆固醇(DHL胆固醇)值。

4. 小肠胆固醇转运蛋白抑制剂

作用、特征

血液中的胆固醇一部分来自肝脏的合成，另一部分来自小肠的吸收。该药物通过与负责胆固醇吸收的小肠胆固醇转运蛋白结合，选择性地抑制胆汁和膳食胆固醇的吸收来降低血液中的胆固醇。抑制胆固醇的吸收可以改善高胆固醇血症。

副作用

虽说该类药物的副作用相对较少，但还是有横纹肌溶解、过敏反应样症状和肝损伤的发生。一般常见的副作用为胃肠道症状，包括便秘、腹泻、腹胀、腹痛和恶心。

药物相互作用

该药物与其他药物的相互作用较少，但在联合使用时应谨慎，因为它可能会影响免疫抑制药物环孢素和抗血栓药物华法林的血药浓度。

表2.其他高胆固醇血症的治疗药物

治疗脂质异常症的目的是预防动脉硬化，降低心肌梗塞和脑梗塞等并发症风险。请不要擅自用药，使用药物必须由医生指导。

参考文献

日本动脉硬化医学会《动脉硬化指南》

原景子 二宫洋子《精通临床药物的基础》

《ここからだ药典》