抗癌治疗期间到底能不能吃西柚?
大家有没有发现,最近水果卖场开始大量上市西柚了。
西柚,又名“葡萄柚”,是属于秋季的水果,功效非常多。
@富含维生素C, 可以提高机体免疫力。
@富含纤维素,具有通肠润便,防治便秘的功效。
@富含钾元素,可以排除体内多余的钠,维持身体正常的生化代谢平衡,还能辅助降血压。@含有维生素P,可以增强皮肤弹性,有美容护肤的功效。
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但是,美味又好用的西柚有一个很让人头疼的问题,它和很多药物都会“打架”!轻则相互作用,降低药效。重则产生致命副作用。
那今天我们就来盘点一下:西柚会与哪些药物“打架”吧。
1)部分他汀类药物
他汀类药物是血脂异常,尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)高的人群常用的处方药物。其中一部分药物会与西柚汁相互作用。例如:@阿托伐他汀、@辛伐他汀等。
在服用这两种药物时,如果喝下一杯西柚汁,辛伐他汀或洛伐他汀会使体内血药浓度增高260%,即使间隔12小时饮用也会增高90%。而阿托伐他汀无论何时服用,都会使血药浓度增加约80%。
这个血药浓度的上升幅度是极其危险的!
上述药物主要由CYP3A4代谢。而西柚中所含的“呋喃香豆素”会抑制小肠上皮细胞中存在的CYP3A4,从而抑制了药物的代谢。
名词释义:CYP3A4
全名“细胞色素P4503A4酶”,是身体中一种重要的酶,主要存在于肝脏和小肠,可以氧化外源有机小分子,如毒素或药物,以便其排出体外。
还有一种他汀类药物-匹伐他汀,与西柚汁同时服用时,匹伐他汀的AUC(0-48小时)会增加14%。匹伐他汀主要由CYP2C9代谢,通过胆汁排泄。它与西柚相互作用的原因尚不清楚。虽然药物说明书上没有任何关于共同服用的说明,但以防万一,最好避免同时喝西柚汁。
名词释义:CYP2C9
是人体重要的药物代谢酶,参与人体内多种药物的代谢,临床使用药物的约16%通过其代谢。
名词释义:AUC
药时曲线下面积,代表药物的生物利用度(药物在人体中被吸收利用的程度),AUC大则生物利用度高,反之则低。
2) 盐酸胺碘酮
胺碘酮是抗心律失常药物,因其毒副作用多且严重,成为家喻户晓的“毒药”。西柚汁可强烈抑制胺碘酮的代谢,使其最大血药浓度(Cmax)提高84%。
名词释义:Cmax
指药物的峰值浓度。时间曲线上的最大血药浓度值,即用药后所能达到的最高血浆药物浓度。
胺碘酮主要由CYP3A4代谢,而西柚汁中所含的“呋喃香豆素”可抑制小肠上皮细胞中存在的CYP3A4,从而抑制胺碘酮的代谢,使Cmax翻倍。而且其消除半衰期为19~53天。
两者同时服用,间质性肺病、肺泡炎、肺纤维化、肝损伤和原有心律失常严重恶化等致命副作用的风险会大大增加。
因此,服用胺碘酮时千万不能同时饮用西柚汁。
3)阿利吉仑
阿利吉仑是降压药,与西柚汁同时服用会降低阿利吉仑的血药浓度,并使其平均最大血药浓度(Cmax)降低 61% 。
阿利吉仑通过细胞内泵运输,而西柚汁会通过改变这些泵的功能来减少阿利吉仑被人体吸收的量。
为避免这种相互作用,服用阿利吉仑时,应至少间隔 4 小时再饮用西柚汁。
4)伊曲康唑
伊曲康唑具有广谱的抗真菌活性,主要用于治疗真菌感染性疾病。服用伊曲康唑有许多禁忌症,它也与西柚汁也会相互作用。
伊曲康唑经CYP3A4代谢,而西柚汁中所含的“呋喃香豆素”可抑制小肠上皮细胞中存在的CYP3A4,从而抑制伊曲康唑的代谢。
同时摄入西柚汁会明显延长Tmax,导致AUC(0-48小时)降低43%。也就是说,同时饮用西柚汁,不是提高伊曲康唑的生物利用度,而是降低了人体对它的吸收。
名词释义:Tmax
是药物作用的峰值时间。指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(药峰浓度)所需的时间。
5)雌激素制剂
西柚汁抑制CYP3A4的同时也会抑制体内雌激素制剂的代谢,从而导致体内雌激素的吸收量增加。相关药物如:@乙炔雌二醇(炔雌醇)、@雌二醇等。
如果将50μg炔雌醇与凉茶或西柚汁一起服用,与凉茶相比,西柚汁可将炔雌醇的最大血药浓度值(Cmax)提高至137%,AUC(0-8小时)上升至128% 。可将雌二醇的AUC提高到117% 。
雌激素制剂是很常见的处方药,有雌激素依赖性恶性肿瘤病史的患者、吸烟者、先兆性偏头痛、血栓病史、糖尿病、血脂异常和高血压患者都可能用到雌激素制剂。此类人群需要谨慎对待西柚汁,一定要遵循用药规定。
6)红霉素
红霉素由小肠上皮细胞中存在的CYP3A4代谢。而西柚中所含的“呋喃香豆素”会抑制CYP3A4,从而抑制红霉素的代谢。
当400mg红霉素与水或西柚汁一起服用时,与水对比,西柚汁显著增加了红霉素的平均最大血药浓度值 (Cmax)和平均 AUC(0-12)值。但药物峰值时间Tmax和半衰期不受影响。
红霉素的血药浓度上升,可能会增加腹泻、皮疹和过敏反应等副作用的风险。
7)卡马西平
卡马西平是治疗癫痫、躁狂症和三叉神经痛的首选药物。
当200mg卡马西平与西柚汁或300mL水一起服用时,对比水,西柚汁可使卡马西平的最大血药浓度(Cmax)增加到140%,AUC增加至141%。不过对达到最大血药浓度的时间(Tmax)没有明显影响。
西柚汁的CYP3A4抑制作用会增加卡马西平的生物利用度。但卡马西平浓度过高可能引起中枢神经系统紊乱,如震颤、激动、抽搐和意识丧失。
8)环孢素
环孢素是用于治疗自身免疫性疾病的强效免疫抑制剂。西柚汁的CYP3A4抑制作用会增加环孢素的血液浓度。
当口服300mg环孢素的同时饮用250ml的西柚汁、橙汁或水时,西柚汁会使环孢素的AUC明显升高,是水的145%,是橙汁的143%。
而环孢素浓度过高可能导致恶心/呕吐、嗜睡、头痛、心动过速、血压升高、肾功能下降等情况,应谨慎饮用西柚汁。
9)西地那非
西地那非,在中国俗称“伟哥”,也会受到西柚汁对CYP3A4的抑制作用而影响药效。
用西柚汁和水与西地那非一同服用时,西柚汁可使西地那非的AUC增加到123%。最大血药浓度 (Cmax) 没有明显变化,但达到最大血药浓度的时间(Tmax)趋于增加。
西地那非的药物说明中记载以下重要信息:
“在少数不良事件中报告了4小时以上的勃起时间延长,或持续勃起6小时以上并伴随疼痛。如出现超过4小时的持续勃起症状,应立即就医。不及时治疗,可能会导致阴茎组织损伤,或永久性勃起功能障碍。”
同时服用西柚汁可能增加上述副作用的风险。
10)右美沙芬
右美沙芬是一种中枢性镇咳药物。通过抑制延脑咳嗽中枢,从而达到镇咳作用。西柚汁可显著提高右美沙芬的生物利用度。其作用机制和程度尚不清楚,但已有多篇文献报道了此类事件,可信度很高。
右美沙芬浓度过高可能引起恶心、呕吐、尿潴留、共济失调、意识模糊、兴奋、紧张、幻觉、呼吸抑制、嗜睡等症状。它会抑制突触对血清素的摄取,增加神经、大脑和脊髓中的血清素水平,使上述“血清素综合征”更容易发生。尤其是开车或从事危险工作时,更容易出现嗜睡和头晕。
11)非索非那定
非索非那定是H1受体拮抗剂,是具有抗过敏功效的处方药物。其具有良好的抗组胺作用,可以抑制组胺激动H1受体来减轻过敏症状。
当服用120mg非索非那定的同时饮用300mL西柚汁或水,或者1200mL西柚汁或水时, 300mL的西柚汁会降低非索非那定AUC 58%,降低最大血药浓度 (Cmax)53%。而1200ml的西柚汁会继续降低AUC 36%,降低最大血药浓度 (Cmax) 33%。
降低生物利用度的原因可能是西柚汁直接抑制肠道有机阴离子转运多肽A(OATP-A)的摄取而导致。
但是,在评估西柚汁对非索非那定和地氯雷他定的药物相互作用时发现,非索非那定的最大血药浓度 (Cmax)和AUC都降低了30%,而地氯雷他定则不受影响。
这表明,不是所有抗组胺药都会与西柚汁发生相互作用。
综上所述+小提示:除了西柚、柑橘类的水果比如橙子、青柠和柚子等都含有“呋喃香豆素”,不过它们的含量通常都比西柚低。它们可能会影响人体内的代谢酶,从而影响药物的代谢和排泄。
安全起见,建议口服药物治疗的患者,最好避免食用此类水果,服药前务必仔细阅读药品说明书。