他莫昔芬是如何治疗乳腺癌的

他莫昔芬是一种抗肿瘤的激素类药物，主要用于治疗乳腺癌，也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗。他莫昔芬为化学合成的非面体抗雌激素类抗癌药，在其两个异构体中，反式结构有治疗活性，顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚， 可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。作为乳腺癌术后常规辅助治疗，特别是雌激素受体(ER)阳性乳腺癌患者有较好的抑癌作用。他莫昔芬的用法为每次10～20毫克，每日口服2次。作为乳腺癌复发者的联合治疗，雌激素受体阳性患者的有效率可达50%～60%，而雌激素受体阴性患者的有效率降至5%～10%。乳腺癌术后应用他莫昔芬治疗者，可降低健侧乳腺癌的发病率。预防用药者，能否降低乳腺癌高危人群的发病率尚无定论。

他莫昔芬的临床作用主要在于：①可使健侧乳腺癌的发病率降低50%;②可显著降低乳腺癌的死亡率;③可显著提高乳腺癌患者的生存质量;④与化疗联合应用作用增强，可提高疗效。

用他莫昔芬治疗初期，骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数患者有其他不良反应：①常见面部潮红、潮热、体重增加，少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。 ②常见恶心、呕吐，个别患者可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎。③罕见血栓发生(表现为下肢肿痛等)。 个别发生心肌梗死。④国外有暂时的血小板、自细胞减少及贫血的报道。⑤中枢神经系统罕见头痛、记忆减退、抑郁、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。⑥罕见肺栓塞，表现为气短等。⑦少见外阴癌痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜癌、子宫内膜增生、子宫内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道。⑧个别白发患者用药后可见头发变黑。⑨有时可发生视物模糊、视觉降低、角膜混浊，视网膜病变， 长期(17个月以上)和大剂量(每日240～320毫克)治疗，则视网膜病变和角膜混浊发生率升高。⑩少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癫性脉管炎的个案报道。

服用他莫昔芬的注意事项主要有：①孕妇、对本药过敏者、有深部静脉血栓史者、有肺栓塞史者禁用;②白细胞、血小板减少者慎用;③乳腺癌患者服用本药期间禁止哺乳;④长期大剂量使用可引起卵巢肥大，卵巢囊肿者禁用;⑤用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测;⑥不宜与下列药物同用：雌激素，雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药如西咪替丁、 雷尼替丁等在胃内改变pH，是本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用，也应避免同时使用。