肺癌有哪些“靶向治疗”药物,如何选用
(1)针对表皮生长因子受体的小分子酶氨酸酶抑制剂(EGFRTKI): 目前在国内市面上可以买到的药物有厄洛替尼(特罗凯)、吉非替尼(易瑞抄)和埃克替尼(凯美纳)。 以上三种药物统称为 “一代EGFR-TKI”,虽然有一些细节的差别, 但作用机制类似, 有 EGFR 敏感突变的非小细胞肺癌均可选用。 2013年7月12日美国FDA又批准了所谓 “二代EGFR-TKI”,即阿诠替尼, 也可以用于 EGFR 敏感突变的非小细胞肺癌。 目前该药物在国内的临床研究中也获得了非常好的结果, 2017年该药也得到中国相关部门的批准并应用于临床。 此外, 三代EGFR-TKI” 一一奥西替尼于2017年也正式进入中国市场, 可以对 “一代EGFR-TKI” 耐药并存在 T190M 突变的患者产生良好的疗效。 其他针对ACK的抑制 剂如 Alectinib、 Brigatinib 以及 Lorlatinib 等已在国外上市或正在紧锣密鼓的研发当中。
(2)针对间变性淋巴瘤激酶融合基因的小分子酣氨酸酶抑制剂(ALK-TKI): 目前国内上市的药物为克唑替尼,针对有 ALK融合基因的非小细胞肺癌患者。 此外, 美国FDA于2014年还批准了色瑞替尼用于ALK 阳性的非小细胞肺癌患者。 后者对于脑转移的疗效更胜一筹。
(3)针对血管内皮生长因子的靶向药物:目前主要有贝伐珠单抗(安维汀, 抗血管内皮生长因子单抗)和重组人血管内皮抑制素注射液(恩度)。 前者于2015年7月正式通过了中国相关部门的批准, 应用于非小细胞肺癌的治疗。
(4)针对表皮生长因子的单克隆抗体:主要有西妥营单抗(爱必妥)。
在上述药物中, 第一类是目前肺癌药物治疗的主流, 第二类是冉冉升起的新星, 第三类和第四类虽然在其他肿瘤中效果显著, 但在肺癌中的疗效不如前两类明显, 临床上多作为部分患者的备选药物。
我们通常所说的肺癌靶向治疗药物, 如果没有特别说明, 往往是指第一类针对表皮生长因子受体的药物。